您好:一般對于苦參素的作用有:首先,苦參素的分布更集中于肝臟,血藥濃度比苦參堿高。這是因為苦參素的氧結(jié)構(gòu)改變了分子的極性,藥代動力學也隨之改變??鄥⑺剡M入人體后主要分布于肝臟組織中,血液濃度相對較高,血液中消除半衰期在0.5小時左右。用靜脈滴注的方式給藥,在臨床可達到預期的有效血液濃度。 其二,苦參素更具靶向性及保護肝細胞的作用??鄥⑺剡M入肝細胞時,因其氧離子結(jié)構(gòu)能被肝炎病毒損傷的肝細胞膜和膜電位特異性結(jié)合,同時借助于氧離子鍵斷裂釋放的能量進入肝細胞內(nèi),此過程不增加肝臟負擔,同時在通過肝細胞膜的過程中能夠使磷脂恢復序貫排列,從而保護肝細胞膜的完整性,因而更具靶向性及保護肝細胞的作用。 第三,苦參素具有良好的抗病毒作用??鄥⑺剡M入受病毒侵染的肝細胞后,能夠迅速封閉乙肝病毒DNA的遺傳信息,暴露的離子鍵激活核酸內(nèi)切酶殺滅病毒DNA的復制模板,同時苦參素能夠改變肝細胞漿的生化特性,使?jié)摲诘牟《臼ケ匦璧纳姝h(huán)境而死亡,不會造成病毒變異。因此,苦參素更具有良好的抗病毒作用,具有療效顯著且復發(fā)率低的特點。這也是苦參素治療乙肝較苦參堿更具優(yōu)勢的根本原因。 第四,苦參素較苦參堿更安全。苦參堿小鼠肌肉注射的半數(shù)致死量(LDso)為74.15+6.14毫克/千克,苦參素小鼠LDso為256.74+57.36毫克/千克,表明苦參素較苦參堿更安全。 第五,苦參堿無升高白細胞的藥理作用,而苦參素有明顯升高白細胞的作用。 第六、苦參堿和苦參素對小鼠進行抗腫瘤活性試驗,結(jié)果表明苦參堿和苦參素對肉瘤一180均有明顯抑制活性,以苦參素的作用更為明顯。第七,苦參素是一種雙向免疫調(diào)節(jié)劑。在低濃度時可刺激淋巴細胞增殖,高濃度時則抑制之??鄥A不明顯。 第八,苦參素與苦參堿劑型比較可以看出,苦參素注射液直接注入人體組織血管內(nèi),吸收快,作用迅速;靜滴時藥液直接進入血液循環(huán),不需經(jīng)過吸收階段,在短時間內(nèi)可達到較高的血藥濃度,劑量準確。苦參素皎囊(片)口服時,藥物經(jīng)胃腸道時可受到消化液和食物的影響,使劑量不夠準確,血藥濃度較低,直接影響療效。故如果需要苦參素的高血藥濃度,必須使用注射劑,以迅速達到抗病毒的作用。苦參堿注射液靜脈滴注,每次150毫克,而苦參素注射液靜脈滴注每次600毫克,是苦參堿注射液用量的4倍??鄥⑺貎龈煞坩樖侵苯佑稍暇瞥蔁o菌粉末,屬于無菌粉末型粉針;而苦參素注射液屬苦參素的水針劑,在臨床上使用更簡潔、更方便。對于大三陽的治療要根據(jù)患者的具體病情具體對癥治療。
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