曾經(jīng)的治療情況和效果: 斯皮仁諾說明書是什么?主要成分有哪些?
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病情分析:
適應(yīng)癥:伊曲康唑注射液適用于治療以下系統(tǒng)性真菌疾病:曲霉病,念珠菌病,隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎)和組織胞漿菌病.
指導(dǎo)意見:
禁忌】 禁用于對(duì)本品過敏者.孕婦禁用.除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無潛在性傷害作用.在接受斯皮仁諾治療時(shí),有生育能力的婦女應(yīng)在月經(jīng)周期采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?
本品為粉,藍(lán)色膠囊,內(nèi)含100mg伊曲康唑丸狀顆粒.
病情分析:
斯皮仁諾口服液斯皮仁諾口服液說明書
[藥品名稱]
通用名:伊曲康唑口服液
商品名:期皮仁諾
英文名:Ltraconazole Oral Solution
漢語拼音:Yiqukangzuo koufuye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:
伊曲康唑
(±)-順式-4[4-[4-[4[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氯戊環(huán)基]甲氧基]]苯基]-1-哌嗪苯基]-2,4-二氫(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮結(jié)構(gòu)式:
分子式:C35H38CL2N8O4
分子量:705.64
[性狀]
本品為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味.
[藥理毒理]
藥效學(xué)
伊曲康唑系三唑類衍生物,具有廣譜的抗菌活性.
體外試驗(yàn)結(jié)果顯示:伊曲康唑在藥物濃度≤0.025~0.8ug/mL小時(shí),可抑制人多種病原性真菌的生長,包括白念珠菌,非白念珠菌屬,典霉菌屬,毛孢子菌屬,地霉菌屬,新型隱球菌,皮膚癬菌和多數(shù)暗色孢科真菌如產(chǎn)色芽生菌屬,組織胞漿菌屬,波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬.
伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱(如:根霉菌屬,根毛菌屬,毛霉屬和犁頭霉屬),鐮刀菌屬,足放線病菌屬和帚霉菌屬.
體外試驗(yàn)證明曲康唑可阻礙真菌細(xì)胞中麥角固醇的合成,而麥角固醇則是真菌細(xì)胞膜的重要組成部分,影響其合成最終產(chǎn)生了抗真菌的作用.
[毒理學(xué)]
用小鼠,大鼠,鼠和狗對(duì)伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進(jìn)行了研究,結(jié)果顯示伊曲康唑的耐受性良好.
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑(分別為40mg/日和80mg/kg日,或更高)時(shí),發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會(huì)增加動(dòng)物胎仔異常的發(fā)生率,并對(duì)動(dòng)物胚胎產(chǎn)生不良影響.
在九項(xiàng)致突變?cè)囼?yàn)中,伊曲康唑未顯示致突變性.
在致癌性研究中,對(duì)小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時(shí),未顯示至癌性,對(duì)雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對(duì)雌性大鼠劑量升至40mg/kg時(shí),未顯示致癌性,對(duì)雌性大鼠劑量達(dá)40mg/kg時(shí),軟組織肉瘤的發(fā)生率輕微增加,這可能人是由于結(jié)締組織的非腫瘤性,慢性炎癥反應(yīng)增加而致.這些纖維黃樣變化被認(rèn)為與脂類和膽固醇代謝的系統(tǒng)性紊亂有關(guān).此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現(xiàn),這也可能與血清膽固醇水平升高有關(guān).
[藥代動(dòng)力學(xué)]
空腹服用本品,伊曲康唑的生物利用度量最大.連續(xù)給藥1-2周后,可達(dá)穩(wěn)態(tài).口服給藥2小時(shí)(禁食至少2小時(shí)后服藥)至5小時(shí)(與食物同服)血藥濃度達(dá)峰.連續(xù)每日空腹服用單劑量200mg伊曲康唑,穩(wěn)態(tài)血藥濃度在1ug/ml(谷值)-2ug/ml(峰值)間波動(dòng).本品若與食物同服,則伊曲康唑的穩(wěn)態(tài)濃度約下降25%.
伊曲康唑的血漿蛋白結(jié)合率為99.8%.伊曲康唑廣泛分布于易受真菌感染的組織,肺,腎,肝,胃,脾和肌肉中的藥物濃度為相應(yīng)血藥濃度的2-3倍.
伊曲康唑經(jīng)肝臟代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中羥基伊曲康唑的體外抗真菌活性與伊曲康唑相當(dāng).血漿中羥基伊曲康唑的濃度約為伊曲康唑的2倍.
重復(fù)口服給藥后,伊曲康唑從血漿中雙相消除,半衰期為1.5天.經(jīng)糞便排泄的原藥量為3-18%,尿液中原藥占0.03%以下.一周內(nèi)約有35%的劑量以代謝物的形成經(jīng)尿液排泄.
指導(dǎo)意見:
[適應(yīng)癥]
治療HIV陽性或免疫系統(tǒng)損害患者口腔和/或食道念珠菌病.
對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤,骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥(亦即<500細(xì)胞/UL=的患者,可預(yù)防深部真菌感染的發(fā)生.
對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí),對(duì)作為伊曲康唑注射液經(jīng)驗(yàn)治療的序貫療法.
[用法用量]
為達(dá)到最佳吸收,本品不應(yīng)與食物同服.服藥后至少1小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)食.
對(duì)口腔和/或食道念珠菌病,應(yīng)將本口服液在口腔內(nèi)含漱約20秒后再吞咽,吞咽后不可用其它液體漱口.
[治療口腔或食道念珠菌病]
每日口服200mg(2量杯或20ml)分1-2次服用,連服1周.服藥1周后若無效,則應(yīng)再連續(xù)用1周.
[預(yù)防真菌感染]
每日5mg/kg,分2次服用.在臨床試驗(yàn)中,預(yù)防治療開始于細(xì)胞抑制治療前和移植手術(shù)一周前,治療一直持續(xù)至嗜中性粒胞數(shù)恢復(fù)正常(即>1000個(gè)細(xì)胞/uI).
[對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí)的經(jīng)驗(yàn)治療]
首先應(yīng)給予伊曲康唑注射液進(jìn)行治療,推薦劑量為每次200mg,每日2次.給藥4次后,改為每次200mg,每日]1次.共使用14日.每劑的輸液時(shí)間均應(yīng)1小時(shí)上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)每日2次進(jìn)行治療,直至臨床意義的嗜中性粒細(xì)胞減少癥消除.對(duì)疑為系統(tǒng)性真菌病發(fā)熱患者超過28日經(jīng)驗(yàn)治療的安全性和有效性尚未明確.
[不良反應(yīng)]
使用斯皮仁諾口服液時(shí)會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng):最常見于胃腸道系統(tǒng),如:消化不良,,惡心,嘔吐,腹瀉,腹痛和便秘.
其次有頭痛,可逆性的肝酶升高,肝炎,月經(jīng)異常,眩暈和過敏反慶(如:瘙癢,皮疹,蕁麻疹和血管性水腫),外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病,Stevens-Johnson綜合征,脫發(fā),低血鉀,水腫,充血性心力衰和肺水腫.
極罕見包括致命的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性病例.
[禁忌]
禁用于已知對(duì)本品或其賦形劑過敏者.
對(duì)于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品.服用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?直至治療結(jié)束后的下一次月經(jīng)后期.
禁與以下藥物合用:特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,三唑化,咪達(dá)唑侖口服制劑,多非利特,奎尼丁,匹莫齊特,經(jīng)CYP3A4酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀.
[注意事項(xiàng)]
1,在一項(xiàng)健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治療,觀察到一過性無癥狀的左室射血分?jǐn)?shù)下降,在下一次輸液前消失.這一發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確.
2,伊曲康唑顯示有負(fù)性肌力作用,與充血性心力衰竭的報(bào)告有一定的相關(guān)性.伊曲康唑不應(yīng)用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明顯大于弊評(píng)估應(yīng)考慮的因素有:病癥的嚴(yán)重程度,給藥方案和充血性心力衰竭的個(gè)體危險(xiǎn)因素.這些危險(xiǎn)期包括心臟疾病,如缺血性或瓣膜性心臟?。簢?yán)重肺部疾病,如慢性阻塞性肺病,腎功能衰竭和其它水腫性疾病.醫(yī)生應(yīng)告知此類患者有關(guān)充血性心力衰竭的體征和癥狀,并謹(jǐn)慎用藥,且在治療期間監(jiān)測(cè)其充血性心力衰竭的體征和癥狀.如果在治療期間出現(xiàn)體征和癥狀,則應(yīng)停止伊曲康唑的治療.
3,鈣通道阻滯劑具到有負(fù)性肌力作用,從而會(huì)加伊曲康唑的這一作用.伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)需加注意.
4,本品有發(fā)生藥物相互相作用的可能性(參見藥的物相互作用項(xiàng)),這些相互作用具有重要的臨床意義.
5,囊性纖維化:在囊性纖維化患者中觀察到,服用本品每次2.5mg/kg,每日2次,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的伊曲康唑血藥濃度存在個(gè)體差異.在16歲以上患者中,藥50%患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度>250ng/ml,16歲以下患者未達(dá)到此血藥藥濃度.如果患者口服本品無效,應(yīng)考慮改用伊曲康唑注射液其它方法治療.
6,在使用本品時(shí),極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性的病例.這些患者大多數(shù)以前曾患者有肝臟疾病,在使用本品治療系統(tǒng)性疾病的同時(shí)還明顯患有一些疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物.也有一些患者無明顯的肝病危險(xiǎn)因素.其中某些病例出現(xiàn)于開始治療的一個(gè)月內(nèi),個(gè)別病例出現(xiàn)于開始治療的一周內(nèi).接受本品治療的患者可酌情考慮進(jìn)行肝功能監(jiān)測(cè).應(yīng)指導(dǎo)患者及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告包括食欲減退,惡心,嘔吐,疲勞,腹痛或尿色加深在內(nèi)的有關(guān)肝炎的體征和癥狀.對(duì)于出現(xiàn)這些癥狀的患者應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行肝功能檢查.
7,對(duì)于肝酶升高,患者有活動(dòng)性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應(yīng)使用本品,除非利益超過對(duì)肝臟損害的風(fēng)險(xiǎn).對(duì)這些病例應(yīng)進(jìn)行肝酶監(jiān)測(cè).
8,伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝.在伊曲康唑膠囊的使用中,觀察到肝硬化患者服藥后的生物利用度降低,且伊曲康唑的消除半衰期延長.推測(cè)伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象.肝功能不全的患者用藥可考慮調(diào)劑量.
9,對(duì)腎功能不全的患者,在伊曲康口供膠囊的使用中,觀察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推測(cè)伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象.此類患者用藥可考慮調(diào)整劑量.
10,當(dāng)發(fā)生可能由本品導(dǎo)致的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療.
11,尚無有關(guān)伊曲康唑和其它類抗真菌藥之劉交叉過敏的資料,因此對(duì)其它唑類過敏的患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重.
12,本品不影響駕駛及使用機(jī)器的能力.
13,請(qǐng)置于兒童不易拿到處.
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
尚未進(jìn)行伊由康唑?qū)θ焉飲D女的研究.對(duì)于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品.服用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?直至治療結(jié)束后的下一次月經(jīng)周期.
伊曲康唑經(jīng)母乳的分泌量很少.對(duì)哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)權(quán)權(quán)衡利弊.如有疑問時(shí),應(yīng)停止母乳喂養(yǎng).
[兒童用藥]
由于斯皮仁諾口服液用于兒童治療的臨床資料有限,因此,不推薦兒童使用本品,兒童只有在利大于弊時(shí),方可使用本品.
[老年患者用藥]
由于本品用于老年人的資料有限,老年患者只有在利大于弊時(shí),方可使用本品.
[藥物相互作用]
影響伊曲康唑代謝的藥物
誘酶藥物如:利福平,利福布丁和苯妥英可明顯降低伊曲康唑的口服生物利用度,而導(dǎo)致療效降低.因此,本品不應(yīng)與強(qiáng)效酶誘導(dǎo)藥物合用.尚無有關(guān)其它酶誘導(dǎo)劑,如卡馬西平,苯巴比妥和異煙肼的正式研究,如卡馬西平,苯巴比妥和異煙肼的正式研究,但預(yù)期的作用相似.
由于伊曲康唑主要通過CYP3A4酶代謝.因此,此酶的強(qiáng)抑制劑可增加伊曲康唑的生物利用度如;利托那韋,克拉霉素和紅霉素.
2,伊曲康唑?qū)ζ渌幬锎x的影響
2.1伊曲康唑會(huì)抑制由細(xì)胞色素3A酶代謝的藥物的代謝,這會(huì)導(dǎo)致藥物作用的增加和/或延期長(包括副作用).停用伊曲康唑治療后,伊曲康唑血漿濃度逐漸下降,其下降速度取決于用藥量和用藥時(shí)間(參見藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)),當(dāng)考慮伊曲康唑和用藥對(duì)同服藥物的抑制作用時(shí),應(yīng)考慮此特點(diǎn).
例如:
在使用本品治療期間不應(yīng)使用的藥物:
特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利.三唑化,咪達(dá)唑侖口服制劑,多非利特,奎尼丁,匹莫齊特,經(jīng)CYP3A4酶代謝的羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀.
鈣通道阻滯劑具有負(fù)性肌力作用.從而會(huì)加強(qiáng)伊曲康唑的這一作用.伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)需加注意.
若與本品同服,需監(jiān)測(cè)血漿濃度,藥物作用及副作用,必要時(shí)應(yīng)減少劑量的藥物:
口服抗凝劑
抗艾滋病病毒的蛋白酶抑制劑如:利托那韋,茚地那韋和沙奎那韋.
一些抗腫瘤藥物如:長春生物堿,白消安,多烯紫杉醇和三甲曲沙.
CYP3A4酶代謝的鈣通道阻斷劑如二氫吡啶和維拉帕米.
一些免疫抑制劑如:環(huán)孢霉素,他克莫司,雷帕霉素(亦稱sirolimus).
其它:地高辛,卡馬西平,丁螺環(huán)酮,阿芬太尼,阿普唑侖,溴替唑侖,咪侖注射劑,利福布丁,甲基潑尼松龍,依巴斯汀,瑞波西汀.
2.2尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定(AZT)和氟伐他汀的相互作用.尚未觀察到伊曲康唑?qū)θ泊拼己腿仓Z酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng).
3,對(duì)蛋白結(jié)合的影響
體外研究表明:在血獎(jiǎng)蛋白結(jié)合方面伊曲康唑與丙咪嗪,普萘洛爾,安定,西咪替丁,引哚美辛,甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧喧之間無相互作用.
[藥物過量]
一旦發(fā)生意外過量,應(yīng)采取支持療法.在攝入后1小時(shí)內(nèi)可采取洗胃法.若有必要,可給予活性炭.
本品不能經(jīng)過血液透析清除.本品無特殊的解救藥.
規(guī)格
150ml:1.5g
貯藏
貯藏溫度不應(yīng)超過250C.
包裝
150ml/瓶
琥珀玻璃瓶包裝,帶有“防兒童開啟”旋蓋和拉環(huán).
病情分析:
藥物別名: 伊曲康唑,美扶,依康唑, 伊康唑,依他康唑,亞特那唑 sporanox
斯皮仁諾英文名稱: Itraconazole
說明: 本藥為粉,藍(lán)色膠囊:100mg/粒
指導(dǎo)意見:
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功用作用:本藥是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對(duì)皮膚癬菌,酵母菌,曲霉菌屬,組織胞漿菌屬,巴西副球孢子菌,申克孢子絲菌,著色真菌屬,枝孢霉屬,皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效.體外研究已證實(shí)本藥可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌的效應(yīng). 深部真菌感染如芽生菌病,組織胞漿菌病,球孢子菌病.淺表真菌感染如花斑糠疹,陰道念珠菌病,足癬,手癬,體癬等,亦用于AIDS患者隱球菌病的長程治療和中性粒細(xì)胞減少癥患者真菌感染的預(yù)防.
用法用量 :為達(dá)到最佳吸收,應(yīng)餐后立即給藥.膠囊應(yīng)整個(gè)吞服.口服,成人,全身真菌感染:100mg~400mg/日,1次/日,視病原菌和程度而定.口腔念珠菌?。好咳?00mg(艾滋病人及嗜中性白血球減少癥患者每日200mg),連服15日.陰道念珠菌?。?00mg,2次/日,服1日.花斑癬:200mg/日,連續(xù)7日.癬?。?00mg/日.
注意事項(xiàng) :15-30°C,存放于干燥處.為達(dá)到最佳吸收,應(yīng)餐后立即服藥,膠囊必須整個(gè)吞服.本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對(duì)皮膚感染來說,停藥后2-4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效.對(duì)甲真菌病來說在停藥后6-9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效.妊娠C類.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者,以及治療過程中出現(xiàn)厭食,惡心,嘔吐,疲勞,腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能.如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥.
患者肝功能異常時(shí)不應(yīng)用藥,除非治療的必要性超過肝損壞的危險(xiǎn)性.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝.肝硬化患者服藥后的生物利用度降低. 如必要服藥,建議監(jiān)測(cè)伊曲康唑的血漿濃度并選用適宜的劑量.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療.對(duì)腎功能不全的病人,本藥的生物利用度可能降低,建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量.
對(duì)本藥過敏者.孕婦禁用,除非用于系統(tǒng)性真菌治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊. 育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采用適當(dāng)?shù)谋茉写胧?哺乳期婦女不宜使用.對(duì)兒童的影響 因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要用于兒童患者,除非潛在的利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害.
以上是對(duì)“斯皮仁諾說明書”這個(gè)問題的建議,希望對(duì)您有幫助,祝您健康!
病情分析:
希望了解斯皮仁諾說明書
指導(dǎo)意見:
斯皮仁諾口服液說明書
[藥品名稱]
通用名:伊曲康唑口服液
商品名:期皮仁諾
英文名:Ltraconazole Oral Solution
漢語拼音:Yiqukangzuo koufuye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:
伊曲康唑
(±)-順式-4[4-[4-[4[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氯戊環(huán)基]甲氧基]]苯基]-1-哌嗪苯基]-2,4-二氫(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮結(jié)構(gòu)式:
分子式:C35H38CL2N8O4
分子量:705.64
[性狀]
本品為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味.
[藥理毒理]
藥效學(xué)
伊曲康唑系三唑類衍生物,具有廣譜的抗菌活性.
體外試驗(yàn)結(jié)果顯示:伊曲康唑在藥物濃度≤0.025~0.8ug/mL小時(shí),可抑制人多種病原性真菌的生長,包括白念珠菌,非白念珠菌屬,典霉菌屬,毛孢子菌屬,地霉菌屬,新型隱球菌,皮膚癬菌和多數(shù)暗色孢科真菌如產(chǎn)色芽生菌屬,組織胞漿菌屬,波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬.
伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱(如:根霉菌屬,根毛菌屬,毛霉屬和犁頭霉屬),鐮刀菌屬,足放線病菌屬和帚霉菌屬.
體外試驗(yàn)證明曲康唑可阻礙真菌細(xì)胞中麥角固醇的合成,而麥角固醇則是真菌細(xì)胞膜的重要組成部分,影響其合成最終產(chǎn)生了抗真菌的作用.
[毒理學(xué)]
用小鼠,大鼠,鼠和狗對(duì)伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進(jìn)行了研究,結(jié)果顯示伊曲康唑的耐受性良好.
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑(分別為40mg/日和80mg/kg日,或更高)時(shí),發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會(huì)增加動(dòng)物胎仔異常的發(fā)生率,并對(duì)動(dòng)物胚胎產(chǎn)生不良影響.
在九項(xiàng)致突變?cè)囼?yàn)中,伊曲康唑未顯示致突變性.
在致癌性研究中,對(duì)小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時(shí),未顯示至癌性,對(duì)雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對(duì)雌性大鼠劑量升至40mg/kg時(shí),未顯示致癌性,對(duì)雌性大鼠劑量達(dá)40mg/kg時(shí),軟組織肉瘤的發(fā)生率輕微增加,這可能人是由于結(jié)締組織的非腫瘤性,慢性炎癥反應(yīng)增加而致.這些纖維黃樣變化被認(rèn)為與脂類和膽固醇代謝的系統(tǒng)性紊亂有關(guān).此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現(xiàn),這也可能與血清膽固醇水平升高有關(guān).
[藥代動(dòng)力學(xué)]
空腹服用本品,伊曲康唑的生物利用度量最大.連續(xù)給藥1-2周后,可達(dá)穩(wěn)態(tài).口服給藥2小時(shí)(禁食至少2小時(shí)后服藥)至5小時(shí)(與食物同服)血藥濃度達(dá)峰.連續(xù)每日空腹服用單劑量200mg伊曲康唑,穩(wěn)態(tài)血藥濃度在1ug/ml(谷值)-2ug/ml(峰值)間波動(dòng).本品若與食物同服,則伊曲康唑的穩(wěn)態(tài)濃度約下降25%.
伊曲康唑的血漿蛋白結(jié)合率為99.8%.伊曲康唑廣泛分布于易受真菌感染的組織,肺,腎,肝,胃,脾和肌肉中的藥物濃度為相應(yīng)血藥濃度的2-3倍.
伊曲康唑經(jīng)肝臟代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中羥基伊曲康唑的體外抗真菌活性與伊曲康唑相當(dāng).血漿中羥基伊曲康唑的濃度約為伊曲康唑的2倍.
重復(fù)口服給藥后,伊曲康唑從血漿中雙相消除,半衰期為1.5天.經(jīng)糞便排泄的原藥量為3-18%,尿液中原藥占0.03%以下.一周內(nèi)約有35%的劑量以代謝物的形成經(jīng)尿液排泄.
[適應(yīng)癥]
治療HIV陽性或免疫系統(tǒng)損害患者口腔和/或食道念珠菌病.
對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤,骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥(亦即<500細(xì)胞/UL=的患者,可預(yù)防深部真菌感染的發(fā)生.
對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí),對(duì)作為伊曲康唑注射液經(jīng)驗(yàn)治療的序貫療法.
[用法用量]
為達(dá)到最佳吸收,本品不應(yīng)與食物同服.服藥后至少1小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)食.
對(duì)口腔和/或食道念珠菌病,應(yīng)將本口服液在口腔內(nèi)含漱約20秒后再吞咽,吞咽后不可用其它液體漱口.
[治療口腔或食道念珠菌病]
每日口服200mg(2量杯或20ml)分1-2次服用,連服1周.服藥1周后若無效,則應(yīng)再連續(xù)用1周.
[預(yù)防真菌感染]
每日5mg/kg,分2次服用.在臨床試驗(yàn)中,預(yù)防治療開始于細(xì)胞抑制治療前和移植手術(shù)一周前,治療一直持續(xù)至嗜中性粒胞數(shù)恢復(fù)正常(即>1000個(gè)細(xì)胞/uI).
[對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí)的經(jīng)驗(yàn)治療]
首先應(yīng)給予伊曲康唑注射液進(jìn)行治療,推薦劑量為每次200mg,每日2次.給藥4次后,改為每次200mg,每日]1次.共使用14日.每劑的輸液時(shí)間均應(yīng)1小時(shí)上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)每日2次進(jìn)行治療,直至臨床意義的嗜中性粒細(xì)胞減少癥消除.對(duì)疑為系統(tǒng)性真菌病發(fā)熱患者超過28日經(jīng)驗(yàn)治療的安全性和有效性尚未明確.
[不良反應(yīng)]
使用斯皮仁諾口服液時(shí)會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng):最常見于胃腸道系統(tǒng),如:消化不良,,惡心,嘔吐,腹瀉,腹痛和便秘.
其次有頭痛,可逆性的肝酶升高,肝炎,月經(jīng)異常,眩暈和過敏反慶(如:瘙癢,皮疹,蕁麻疹和血管性水腫),外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病,Stevens-Johnson綜合征,脫發(fā),低血鉀,水腫,充血性心力衰和肺水腫.
極罕見包括致命的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性病例.
[禁忌]
禁用于已知對(duì)本品或其賦形劑過敏者.
對(duì)于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品.服用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?直至治療結(jié)束后的下一次月經(jīng)后期.
禁與以下藥物合用:特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,三唑化,咪達(dá)唑侖口服制劑,多非利特,奎尼丁,匹莫齊特,經(jīng)CYP3A4酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀.
[注意事項(xiàng)]
1,在一項(xiàng)健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治療,觀察到一過性無癥狀的左室射血分?jǐn)?shù)下降,在下一次輸液前消失.這一發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確.
2,伊曲康唑顯示有負(fù)性肌力作用,與充血性心力衰竭的報(bào)告有一定的相關(guān)性.伊曲康唑不應(yīng)用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明顯大于弊評(píng)估應(yīng)考慮的因素有:病癥的嚴(yán)重程度,給藥方案和充血性心力衰竭的個(gè)體危險(xiǎn)因素.這些危險(xiǎn)期包括心臟疾病,如缺血性或瓣膜性心臟?。簢?yán)重肺部疾病,如慢性阻塞性肺病,腎功能衰竭和其它水腫性疾病.醫(yī)生應(yīng)告知此類患者有關(guān)充血性心力衰竭的體征和癥狀,并謹(jǐn)慎用藥,且在治療期間監(jiān)測(cè)其充血性心力衰竭的體征和癥狀.如果在治療期間出現(xiàn)體征和癥狀,則應(yīng)停止伊曲康唑的治療.
3,鈣通道阻滯劑具到有負(fù)性肌力作用,從而會(huì)加伊曲康唑的這一作用.伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)需加注意.
4,本品有發(fā)生藥物相互相作用的可能性(參見藥的物相互作用項(xiàng)),這些相互作用具有重要的臨床意義.
5,囊性纖維化:在囊性纖維化患者中觀察到,服用本品每次2.5mg/kg,每日2次,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的伊曲康唑血藥濃度存在個(gè)體差異.在16歲以上患者中,藥50%患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度>250ng/ml,16歲以下患者未達(dá)到此血藥藥濃度.如果患者口服本品無效,應(yīng)考慮改用伊曲康唑注射液其它方法治療.
6,在使用本品時(shí),極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性的病例.這些患者大多數(shù)以前曾患者有肝臟疾病,在使用本品治療系統(tǒng)性疾病的同時(shí)還明顯患有一些疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物.也有一些患者無明顯的肝病危險(xiǎn)因素.其中某些病例出現(xiàn)于開始治療的一個(gè)月內(nèi),個(gè)別病例出現(xiàn)于開始治療的一周內(nèi).接受本品治療的患者可酌情考慮進(jìn)行肝功能監(jiān)測(cè).應(yīng)指導(dǎo)患者及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告包括食欲減退,惡心,嘔吐,疲勞,腹痛或尿色加深在內(nèi)的有關(guān)肝炎的體征和癥狀.對(duì)于出現(xiàn)這些癥狀的患者應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行肝功能檢查.
7,對(duì)于肝酶升高,患者有活動(dòng)性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應(yīng)使用本品,除非利益超過對(duì)肝臟損害的風(fēng)險(xiǎn).對(duì)這些病例應(yīng)進(jìn)行肝酶監(jiān)測(cè).
8,伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝.在伊曲康唑膠囊的使用中,觀察到肝硬化患者服藥后的生物利用度降低,且伊曲康唑的消除半衰期延長.推測(cè)伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象.肝功能不全的患者用藥可考慮調(diào)劑量.
9,對(duì)腎功能不全的患者,在伊曲康口供膠囊的使用中,觀察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推測(cè)伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象.此類患者用藥可考慮調(diào)整劑量.
10,當(dāng)發(fā)生可能由本品導(dǎo)致的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療.
11,尚無有關(guān)伊曲康唑和其它類抗真菌藥之劉交叉過敏的資料,因此對(duì)其它唑類過敏的患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重.
12,本品不影響駕駛及使用機(jī)器的能力.
13,請(qǐng)置于兒童不易拿到處.
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
尚未進(jìn)行伊由康唑?qū)θ焉飲D女的研究.對(duì)于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品.服用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?直至治療結(jié)束后的下一次月經(jīng)周期.
伊曲康唑經(jīng)母乳的分泌量很少.對(duì)哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)權(quán)權(quán)衡利弊.如有疑問時(shí),應(yīng)停止母乳喂養(yǎng).
[兒童用藥]
由于斯皮仁諾口服液用于兒童治療的臨床資料有限,因此,不推薦兒童使用本品,兒童只有在利大于弊時(shí),方可使用本品.
[老年患者用藥]
由于本品用于老年人的資料有限,老年患者只有在利大于弊時(shí),方可使用本品.
[藥物相互作用]
影響伊曲康唑代謝的藥物
誘酶藥物如:利福平,利福布丁和苯妥英可明顯降低伊曲康唑的口服生物利用度,而導(dǎo)致療效降低.因此,本品不應(yīng)與強(qiáng)效酶誘導(dǎo)藥物合用.尚無有關(guān)其它酶誘導(dǎo)劑,如卡馬西平,苯巴比妥和異煙肼的正式研究,如卡馬西平,苯巴比妥和異煙肼的正式研究,但預(yù)期的作用相似.
由于伊曲康唑主要通過CYP3A4酶代謝.因此,此酶的強(qiáng)抑制劑可增加伊曲康唑的生物利用度如;利托那韋,克拉霉素和紅霉素.
2,伊曲康唑?qū)ζ渌幬锎x的影響
2.1伊曲康唑會(huì)抑制由細(xì)胞色素3A酶代謝的藥物的代謝,這會(huì)導(dǎo)致藥物作用的增加和/或延期長(包括副作用).停用伊曲康唑治療后,伊曲康唑血漿濃度逐漸下降,其下降速度取決于用藥量和用藥時(shí)間(參見藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)),當(dāng)考慮伊曲康唑和用藥對(duì)同服藥物的抑制作用時(shí),應(yīng)考慮此特點(diǎn).
病情分析:
斯皮仁諾是西安楊森制藥廠生產(chǎn)的一種抗真菌新型藥物.價(jià)格昂貴.其藥品通用名為:伊曲康唑膠囊,斯皮仁諾是它的商品名稱.
本品為粉,藍(lán)色膠囊,內(nèi)含100mg伊曲康唑丸狀顆粒.
指導(dǎo)意見:
其藥理作用為:
本品是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬,小孢子菌屬,絮狀表皮癬菌),酵母菌[新生隱球菌,糠秕孢子菌屬,念珠菌屬(包括白色念珠菌,光滑念珠菌和克柔念球菌)],曲霉菌屬,組織胞漿菌屬,巴西副球孢子菌,申克孢子絲菌,著色真菌屬,技孢霉屬,皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效.體外研究已證實(shí)本品可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng).
斯皮仁諾適于治療以下疾?。?
——婦科:外陰陰道念珠菌病.
——皮膚科/眼科:
--花斑癬,皮膚真菌病,真菌性角膜炎和口腔念珠菌病.
--由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病.
——系統(tǒng)性真菌感染:系統(tǒng)性曲霉病及念球菌病,隱球菌?。ò[球菌性腦膜炎),組織胞漿菌病,孢子絲菌病,巴西副球孢子菌病,芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病.
禁忌癥:
——禁用于對(duì)本品過敏者.
——孕婦禁用.除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無潛在性傷害作用.在接受斯皮仁諾治療時(shí),有生育能力的婦女應(yīng)在月經(jīng)周期采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?
注意事項(xiàng):
——胃酸降低:胃酸降低時(shí)會(huì)影響本品的吸收.接受酸中和藥物(如氫氧化鋁)治療的病人應(yīng)在服用斯皮仁諾至少2小時(shí)后再服用這些藥物.胃酸缺乏的病人,如某些艾滋病患者及服用酸分泌抑制劑(如H2受體拮抗劑,質(zhì)子泵抑制劑)的病人,服用斯皮仁諾時(shí)最好與可樂飲料同服.
——兒科應(yīng)用:因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于危害.
——對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者,以及治療過程中如出現(xiàn)厭食,惡心,嘔吐,疲勞,腹痛或血尿的患者,建議檢查肝功能.如果出現(xiàn)不正常,應(yīng)停止治療.
——如果患者肝功異常,就不應(yīng)該開始用藥.除非治療的必要性超過肝損壞的危險(xiǎn)性.
——伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝.肝硬化患者服藥后的生物利用度降低.如必要服藥,建議監(jiān)測(cè)伊曲康唑的血漿濃度并采用適宜的劑量.
——當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療.
——對(duì)腎功能不全的病人,本品的口服生物利用度可能降低,建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量.
——在妊娠的大鼠和小鼠中使用高劑量的伊曲康唑(分別為40mg/kg/天和80mg/kg l天,或更高)時(shí),發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會(huì)增加動(dòng)物胎兒畸形的發(fā)生率,并對(duì)動(dòng)物胚胎產(chǎn)生不良影響.尚無妊娠婦女應(yīng)用伊曲康唑的研究.因此,應(yīng)當(dāng)僅在因深部真菌感染危及生命時(shí),經(jīng)權(quán)衡利弊,潛在的益處大于用藥可能產(chǎn)生的危險(xiǎn)時(shí)妊娠婦女才可使用伊曲康唑.
——僅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中.因此哺乳婦女使用斯皮仁諾時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊.
——本品不影響駕駛及使用機(jī)器的能力.
用法和用量:
為達(dá)到最佳吸收,斯皮仁諾應(yīng)餐后立即給藥.膠囊應(yīng)該整個(gè)吞服.
適 應(yīng) 癥 劑 量 療 程
念珠菌性陰道炎 200mg 每日二次 1日
或200mg 每日一次 3日
花斑癬 200mg 每日一次 7日
皮膚真菌病 100mg 每日一次 15日
高度角化區(qū),如足底部癬,手掌部癬需延長治療15日, 100mg/日
口腔念球菌病 100mg 每日一次 15日
一些免疫缺陷病人如白血病,艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低,因此劑量可加倍.
真菌性角膜炎 200mg 每日一次 21日
不良反應(yīng):
在已報(bào)告的斯皮仁諾的不良反應(yīng)中常見胃腸道不適,如厭食,惡心,腹痛和便秘.其它報(bào)告較少見的副作用包括頭痛,可逆性肝酶升高,月經(jīng)紊亂,頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢,紅斑,風(fēng)固和血
管性水腫).有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變和Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形紅斑),但后者的原因不明.
尤其是已有重要的潛在的病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受斯皮仁諾長療程治療時(shí)(大約一個(gè)月)可見低血鉀癥,水腫,肝炎和脫發(fā)等癥狀.
過量解救:
一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃;本品不能經(jīng)過血液透析清除;無特殊的解毒藥.
病情分析:
您好:斯皮仁諾口服液說明書
[藥品名稱]
通用名:伊曲康唑口服液
商品名:期皮仁諾
英文名:Ltraconazole Oral Solution
漢語拼音:Yiqukangzuo koufuye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:
伊曲康唑
(±)-順式-4[4-[4-[4[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氯戊環(huán)基]甲氧基]]苯基]-1-哌嗪苯基]-2,4-二氫(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮結(jié)構(gòu)式:
分子式:C35H38CL2N8O4
分子量:705.64
[性狀]
本品為黃色或淡黃色帶粘稠性的澄明液體帶有櫻桃香味.
[藥理毒理]
藥效學(xué)
伊曲康唑系三唑類衍生物,具有廣譜的抗菌活性.
體外試驗(yàn)結(jié)果顯示:伊曲康唑在藥物濃度≤0.025~0.8ug/mL小時(shí),可抑制人多種病原性真菌的生長,包括白念珠菌,非白念珠菌屬,典霉菌屬,毛孢子菌屬,地霉菌屬,新型隱球菌,皮膚癬菌和多數(shù)暗色孢科真菌如產(chǎn)色芽生菌屬,組織胞漿菌屬,波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬.
伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱(如:根霉菌屬,根毛菌屬,毛霉屬和犁頭霉屬),鐮刀菌屬,足放線病菌屬和帚霉菌屬.
體外試驗(yàn)證明曲康唑可阻礙真菌細(xì)胞中麥角固醇的合成,而麥角固醇則是真菌細(xì)胞膜的重要組成部分,影響其合成最終產(chǎn)生了抗真菌的作用.
[毒理學(xué)]
用小鼠,大鼠,鼠和狗對(duì)伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進(jìn)行了研究,結(jié)果顯示伊曲康唑的耐受性良好.
在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑(分別為40mg/日和80mg/kg日,或更高)時(shí),發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會(huì)增加動(dòng)物胎仔異常的發(fā)生率,并對(duì)動(dòng)物胚胎產(chǎn)生不良影響.
在九項(xiàng)致突變?cè)囼?yàn)中,伊曲康唑未顯示致突變性.
在致癌性研究中,對(duì)小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時(shí),未顯示至癌性,對(duì)雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對(duì)雌性大鼠劑量升至40mg/kg時(shí),未顯示致癌性,對(duì)雌性大鼠劑量達(dá)40mg/kg時(shí),軟組織肉瘤的發(fā)生率輕微增加,這可能人是由于結(jié)締組織的非腫瘤性,慢性炎癥反應(yīng)增加而致.這些纖維黃樣變化被認(rèn)為與脂類和膽固醇代謝的系統(tǒng)性紊亂有關(guān).此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現(xiàn),這也可能與血清膽固醇水平升高有關(guān).
[藥代動(dòng)力學(xué)]
空腹服用本品,伊曲康唑的生物利用度量最大.連續(xù)給藥1-2周后,可達(dá)穩(wěn)態(tài).口服給藥2小時(shí)(禁食至少2小時(shí)后服藥)至5小時(shí)(與食物同服)血藥濃度達(dá)峰.連續(xù)每日空腹服用單劑量200mg伊曲康唑,穩(wěn)態(tài)血藥濃度在1ug/ml(谷值)-2ug/ml(峰值)間波動(dòng).本品若與食物同服,則伊曲康唑的穩(wěn)態(tài)濃度約下降25%.
伊曲康唑的血漿蛋白結(jié)合率為99.8%.伊曲康唑廣泛分布于易受真菌感染的組織,肺,腎,肝,胃,脾和肌肉中的藥物濃度為相應(yīng)血藥濃度的2-3倍.
伊曲康唑經(jīng)肝臟代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中羥基伊曲康唑的體外抗真菌活性與伊曲康唑相當(dāng).血漿中羥基伊曲康唑的濃度約為伊曲康唑的2倍.
重復(fù)口服給藥后,伊曲康唑從血漿中雙相消除,半衰期為1.5天.經(jīng)糞便排泄的原藥量為3-18%,尿液中原藥占0.03%以下.一周內(nèi)約有35%的劑量以代謝物的形成經(jīng)尿液排泄.
[適應(yīng)癥]
治療HIV陽性或免疫系統(tǒng)損害患者口腔和/或食道念珠菌病.
對(duì)血液系統(tǒng)腫瘤,骨髓移植患者和預(yù)期發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥(亦即<500細(xì)胞/UL=的患者,可預(yù)防深部真菌感染的發(fā)生.
對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí),對(duì)作為伊曲康唑注射液經(jīng)驗(yàn)治療的序貫療法.
[用法用量]
為達(dá)到最佳吸收,本品不應(yīng)與食物同服.服藥后至少1小時(shí)內(nèi)不要進(jìn)食.
對(duì)口腔和/或食道念珠菌病,應(yīng)將本口服液在口腔內(nèi)含漱約20秒后再吞咽,吞咽后不可用其它液體漱口.
[治療口腔或食道念珠菌病]
每日口服200mg(2量杯或20ml)分1-2次服用,連服1周.服藥1周后若無效,則應(yīng)再連續(xù)用1周.
[預(yù)防真菌感染]
每日5mg/kg,分2次服用.在臨床試驗(yàn)中,預(yù)防治療開始于細(xì)胞抑制治療前和移植手術(shù)一周前,治療一直持續(xù)至嗜中性粒胞數(shù)恢復(fù)正常(即>1000個(gè)細(xì)胞/uI).
[對(duì)于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者,疑為系統(tǒng)性真菌病時(shí)的經(jīng)驗(yàn)治療]
首先應(yīng)給予伊曲康唑注射液進(jìn)行治療,推薦劑量為每次200mg,每日2次.給藥4次后,改為每次200mg,每日]1次.共使用14日.每劑的輸液時(shí)間均應(yīng)1小時(shí)上.然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)每日2次進(jìn)行治療,直至臨床意義的嗜中性粒細(xì)胞減少癥消除.對(duì)疑為系統(tǒng)性真菌病發(fā)熱患者超過28日經(jīng)驗(yàn)治療的安全性和有效性尚未明確.
[不良反應(yīng)]
使用斯皮仁諾口服液時(shí)會(huì)出現(xiàn)以下不良反應(yīng):最常見于胃腸道系統(tǒng),如:消化不良,,惡心,嘔吐,腹瀉,腹痛和便秘.
其次有頭痛,可逆性的肝酶升高,肝炎,月經(jīng)異常,眩暈和過敏反慶(如:瘙癢,皮疹,蕁麻疹和血管性水腫),外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病,Stevens-Johnson綜合征,脫發(fā),低血鉀,水腫,充血性心力衰和肺水腫.
極罕見包括致命的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性病例.
[禁忌]
禁用于已知對(duì)本品或其賦形劑過敏者.
對(duì)于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品.服用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?直至治療結(jié)束后的下一次月經(jīng)后期.
禁與以下藥物合用:特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,三唑化,咪達(dá)唑侖口服制劑,多非利特,奎尼丁,匹莫齊特,經(jīng)CYP3A4酶抑制劑如辛伐他汀和洛伐他汀.
[注意事項(xiàng)]
1,在一項(xiàng)健康志愿者的研究中,用伊曲康唑注射液治療,觀察到一過性無癥狀的左室射血分?jǐn)?shù)下降,在下一次輸液前消失.這一發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確.
2,伊曲康唑顯示有負(fù)性肌力作用,與充血性心力衰竭的報(bào)告有一定的相關(guān)性.伊曲康唑不應(yīng)用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者,除非利明顯大于弊評(píng)估應(yīng)考慮的因素有:病癥的嚴(yán)重程度,給藥方案和充血性心力衰竭的個(gè)體危險(xiǎn)因素.這些危險(xiǎn)期包括心臟疾病,如缺血性或瓣膜性心臟?。簢?yán)重肺部疾病,如慢性阻塞性肺病,腎功能衰竭和其它水腫性疾病.醫(yī)生應(yīng)告知此類患者有關(guān)充血性心力衰竭的體征和癥狀,并謹(jǐn)慎用藥,且在治療期間監(jiān)測(cè)其充血性心力衰竭的體征和癥狀.如果在治療期間出現(xiàn)體征和癥狀,則應(yīng)停止伊曲康唑的治療.
3,鈣通道阻滯劑具到有負(fù)性肌力作用,從而會(huì)加伊曲康唑的這一作用.伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝,所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時(shí)需加注意.
4,本品有發(fā)生藥物相互相作用的可能性(參見藥的物相互作用項(xiàng)),這些相互作用具有重要的臨床意義.
5,囊性纖維化:在囊性纖維化患者中觀察到,服用本品每次2.5mg/kg,每日2次,達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的伊曲康唑血藥濃度存在個(gè)體差異.在16歲以上患者中,藥50%患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度>250ng/ml,16歲以下患者未達(dá)到此血藥藥濃度.如果患者口服本品無效,應(yīng)考慮改用伊曲康唑注射液其它方法治療.
6,在使用本品時(shí),極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性的病例.這些患者大多數(shù)以前曾患者有肝臟疾病,在使用本品治療系統(tǒng)性疾病的同時(shí)還明顯患有一些疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物.也有一些患者無明顯的肝病危險(xiǎn)因素.其中某些病例出現(xiàn)于開始治療的一個(gè)月內(nèi),個(gè)別病例出現(xiàn)于開始治療的一周內(nèi).接受本品治療的患者可酌情考慮進(jìn)行肝功能監(jiān)測(cè).應(yīng)指導(dǎo)患者及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告包括食欲減退,惡心,嘔吐,疲勞,腹痛或尿色加深在內(nèi)的有關(guān)肝炎的體征和癥狀.對(duì)于出現(xiàn)這些癥狀的患者應(yīng)立即停藥,并進(jìn)行肝功能檢查.
7,對(duì)于肝酶升高,患者有活動(dòng)性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應(yīng)使用本品,除非利益超過對(duì)肝臟損害的風(fēng)險(xiǎn).對(duì)這些病例應(yīng)進(jìn)行肝酶監(jiān)測(cè).
8,伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝.在伊曲康唑膠囊的使用中,觀察到肝硬化患者服藥后的生物利用度降低,且伊曲康唑的消除半衰期延長.推測(cè)伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象.肝功能不全的患者用藥可考慮調(diào)劑量.
9,對(duì)腎功能不全的患者,在伊曲康口供膠囊的使用中,觀察到伊曲康唑的口服生物利用度降低.推測(cè)伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象.此類患者用藥可考慮調(diào)整劑量.
10,當(dāng)發(fā)生可能由本品導(dǎo)致的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療.
11,尚無有關(guān)伊曲康唑和其它類抗真菌藥之劉交叉過敏的資料,因此對(duì)其它唑類過敏的患者在使用本品時(shí)應(yīng)慎重.
12,本品不影響駕駛及使用機(jī)器的能力.
13,請(qǐng)置于兒童不易拿到處.
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
尚未進(jìn)行伊由康唑?qū)θ焉飲D女的研究.對(duì)于孕婦,只有在疾病危及生命且潛在利益大于對(duì)胎兒的潛在危害時(shí),方可使用本品.服用本品的育齡婦女,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?直至治療結(jié)束后的下一次月經(jīng)周期.
伊曲康唑經(jīng)母乳的分泌量很少.對(duì)哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)權(quán)權(quán)衡利弊.如有疑問時(shí),應(yīng)停止母乳喂養(yǎng).
[兒童用藥]
由于斯皮仁諾口服液用于兒童治療的臨床資料有限,因此,不推薦兒童使用本品,兒童只有在利大于弊時(shí),方可使用本品.
[老年患者用藥]
由于本品用于老年人的資料有限,老年患者只有在利大于弊時(shí),方可使用本品.
[藥物相互作用]
影響伊曲康唑代謝的藥物
誘酶藥物如:利福平,利福布丁和苯妥英可明顯降低伊曲康唑的口服生物利用度,而導(dǎo)致療效降低.因此,本品不應(yīng)與強(qiáng)效酶誘導(dǎo)藥物合用.尚無有關(guān)其它酶誘導(dǎo)劑,如卡馬西平,苯巴比妥和異煙肼的正式研究,如卡馬西平,苯巴比妥和異煙肼的正式研究,但預(yù)期的作用相似.
由于伊曲康唑主要通過CYP3A4酶代謝.因此,此酶的強(qiáng)抑制劑可增加伊曲康唑的生物利用度如;利托那韋,克拉霉素和紅霉素.
2,伊曲康唑?qū)ζ渌幬锎x的影響
2.1伊曲康唑會(huì)抑制由細(xì)胞色素3A酶代謝的藥物的代謝,這會(huì)導(dǎo)致藥物作用的增加和/或延期長(包括副作用).停用伊曲康唑治療后,伊曲康唑血漿濃度逐漸下降,其下降速度取決于用藥量和用藥時(shí)間(參見藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)),當(dāng)考慮伊曲康唑和用藥對(duì)同服藥物的抑制作用時(shí),應(yīng)考慮此特點(diǎn).
10
指導(dǎo)意見:
建議您啊.有效的使用.以免對(duì)您的身體有不良的反應(yīng).對(duì)癥下藥.
生活護(hù)理:
祝您健康
病情分析:
斯皮仁諾說明書是什么?主要成分有哪些?
指導(dǎo)意見:
【適應(yīng)癥】 臨床主要應(yīng)用于深部真菌所引起的系統(tǒng)感染,如真菌性角膜炎,口腔念珠菌病,指,趾,真菌病
【用量用法】 般1日100~200mg,頓服,一般療程為3月,個(gè)別情況下療程延長到6個(gè)月.
【注意事項(xiàng)】
1.不良反應(yīng)較酮康唑?yàn)檩p,對(duì)肝酶有較輕的影響,有惡心及其它胃腸道反應(yīng),還可出現(xiàn)低鉀血癥和水腫. 2.對(duì)本品偶有過敏反應(yīng),孕婦,哺乳期,婦女和兒童忌用. 3.肝功能不全者,在嚴(yán)密觀察下慎用. 4.其他參見酮康唑.
【規(guī)格】 片劑:每片100mg,200mg.
以上是對(duì)“斯皮仁諾說明書”這個(gè)問題的建議,希望對(duì)您有幫助,祝您健康!
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