哪些患者禁用布地奈德氣霧劑

      布地奈德氣霧劑
      【別名】普米克氣霧劑
      英文名：Budesonide Aerosol
      漢語拼音：Budinɑide Qiwuji
      化學名稱：16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20二酮.
      本品主要成份為：布地奈德.其化學名稱為：16a,17a-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羥基-3,20二酮.
      【藥理作用】含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質(zhì)激素,由于布地奈德具有極高的(90％) 肝臟首過代謝效應,故在較大的劑量范圍內(nèi),該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性.在動物與患者的誘發(fā)實驗中顯示,布地奈德具有抗過敏抗炎作用,能緩解對即刻及遲發(fā) 過敏反應所引起的支氣管阻塞.在高反應性病人,布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰 甲膽堿的反應,還可以有效地預防運動性哮喘的發(fā)作.對所有哮喘都有效,局部抗炎效能是BDP的二倍.90％咽下部分迅速滅活,半衰期只有2小時,體內(nèi)滅活比BDP快4－5倍.長期應用尤為適宜,全身作用少.2小時比15小時體內(nèi)代謝比BDP快4－5倍,很高的首過代謝率 普米克(布地奈德)200mg ,1噴bid >50mg /噴,2噴qid <50mg /噴,4噴qid病人的依從性來自于最少的給藥次數(shù)及每次給藥的最少噴數(shù).
      【用法用量】 成人： 200－1600mg /天 分2－4次使用(較輕微病例200－800mg/天,較嚴重則800－1600mg/天) 2－7歲兒童：200－400mg/天 分2－4次使用. 7歲以下兒童：200－800mg/天 分2－4次使用.
      【不良反應】 喉部輕微刺激,咳嗽和聲嘶,咽部念珠菌感染已有報道.
      【規(guī)格】 10ml：10mg,50mg/噴 200噴/瓶 10ml：20mg,100mg/噴 200噴/瓶 5ml：20mg,200mg/噴 100噴/瓶
      【性狀】本品為淡黃色至灰白色的混懸液體,藥液灌裝在耐壓鋁瓶中,撳壓閥門的推動鈕,藥液即成霧狀噴出.
      【藥理毒理】布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素.它能增強內(nèi)皮細胞,平滑肌細胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低,并能減輕抗原抗體結合時激發(fā)的酶促過程,抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應.急性,亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn),布地奈德的全身作用,如體重下降,淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮,比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當.經(jīng)過六個不同的試驗測試系統(tǒng)評價,布地奈德無致突變作用,亦無致癌作用.
      【藥代動力學】吸入給藥后,約10%~15%在肺部吸收,吸入單劑布地奈德1mg,約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L.經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%,其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分.分布容積(Vd)約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85%~90%.本品主要經(jīng)肝首過代謝（約90%）,代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低.主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%.布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經(jīng)腎排泄.尿中檢測不到原形布地奈德.
      【適應癥】用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者.
      【用法和用量】布地奈德氣霧劑的劑量應個體化.在嚴重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者,開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是：成人：一日200~1600μg,分成2~4次使用（較輕微的病例一日200~800μg,較嚴重的則是一日800~1600μg）.一般一次200μg,早晚各一次,一日共400μg；病情嚴重時,一次200μg,一日4次,一日共800μg.2~7歲兒童：一日200~400μg,分成2~4次使用.7歲以上的兒童：一日200~800μg,分成2~4次使用.
      【不良反應】本品可能發(fā)生以下不良反應：1.輕度喉部刺激,咳嗽,聲嘶；2.口咽部念珠菌感染；3.速發(fā)或遲發(fā)的過敏反應,包括皮疹,接觸性皮炎,蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣；4.精神癥狀,如緊張,不安,抑郁和行為障礙等.
      【禁忌】對于本藥任一成分過敏者禁用.
      【注意事項】1.不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作,此時仍需吸入短效支氣管擴張劑.如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴張劑無效,或他們所需的吸入劑量較平時增加,則應就診.此時應考慮增強抗炎治療,如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素.2.以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥,有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病,如鼻炎,濕疹.這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀.3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除.4.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮.5.人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚.一旦哮喘被控制,就應該確定用藥劑量至最小有效劑量.
      【孕婦及哺乳期婦女用藥】未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用,尚不知布地奈德能否進入乳汁,但應慎用.同口服糖皮質(zhì)激素相比,在達到抗哮喘的等效劑量時,吸入型糖皮質(zhì)激素的全身性作用較低.
      【兒童用藥】2歲以下兒童應慎用或不用.
      【藥物相互作用】 1.未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報道.2.酮康唑及西咪替丁可影響布地奈德的體內(nèi)代謝,但吸入的推薦劑量下無明顯臨床意義.
      【藥物過量】 癥狀：在多數(shù)情況下,偶爾的過量不會產(chǎn)生任何明顯癥狀,但會降低血漿皮質(zhì)醇水平,增加血液循環(huán)中中性粒細胞的數(shù)量和百分比.淋巴細胞和嗜酸粒細胞數(shù)量和百分比會同時降低.習慣性的過量會引起腎上腺皮質(zhì)機能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制.
      

      您好,布地奈德氣霧劑使用的禁忌癥包括：
       1,對本藥成分過敏者禁用本品.
       2,需更強效的治療時的支氣管痙攣初始階段.
       3,哮喘急性發(fā)作需更強效的治療時.
       此外還需注意：
      1,肺結核,氣道真菌和霉菌類感染者應慎用.
      2,在由布地奈德氣霧劑替代口服激素的這一轉化過程中,病人會重新表現(xiàn)出一些早期癥狀,如：鼻炎,濕疹和肌肉,關節(jié)痛,暫時增加這些病例口服激素的劑量有時是必要的.
      3,極少數(shù)病例,如果出現(xiàn)下述癥狀,如疲勞,頭痛,惡心,嘔吐時,應該預計到是全身性激素缺乏的表現(xiàn).
      4,為減少咽喉部鵝口瘡,病人在用藥后應漱口.
      5,運動員慎用.
      6本品用于妊娠婦女的研究尚不充分,故妊娠婦女使用本品時應權衡利弊.除非有非用不可的理由,懷孕期間應避免使用本品.在懷孕期間,如果無法避免使用糖皮質(zhì)激素,可以選用吸入性激素,因為在達到抗哮喘的等效劑量時,前者同口服激素相比具有較低的全身性副作用.
      懷孕期間使用本品的婦女所生嬰兒可能發(fā)生腎上腺機能低下,故應對嬰兒仔細進行觀察.
      因本品可排泄入人體乳汁,哺乳期婦女避免使用本品,必須使用時應停止哺乳.
      7.本品用于2歲以下兒童的安全性和有效性尚未進行研究,應避免使用.對兒童哮喘的研究表明本品在6～12歲兒童（172例）和13～17歲兒童（124例）中的不良事件發(fā)生率相同.由于口服皮質(zhì)激素可引起兒童生長抑制,對服用其它皮質(zhì)激素引起生長抑制的兒童應考慮其同樣可能對本品具有較高的敏感性.
      8.通過對100名65歲以上老年患者使用本品的臨床研究表明,本品對老年患者的療效和安全性與年輕患者相同.
      以下幾點需要注意：
      1,不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作,此時仍需吸入短效支氣管擴張劑.如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴張劑無效,或他們所需的吸入劑量較平時增加,則應就診.此時應考慮增強抗炎治療,如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素.
      2,以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥,有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病,如鼻炎,濕疹.這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及（或）局部劑型控制癥狀.
      3,肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除.
      4,肺結核患者使用本品可能需慎重考慮.
      5,人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚.一旦哮喘被控制,就應該確定用藥劑量至最小有效劑量.